prospectul pentru Perlutan

rezultate privind eficacitatea

raportul de dozare dintre DHPA și e2en (150 mg: 10 mg) a fost selectat pe baza studiilor comparative pentru echilibrul adecvat între beneficiu și risc. Atunci când se compară această doză cu cea a contraceptivelor orale, trebuie avut în vedere faptul că componentele active ale Acetofenidei Algestone + enantatului de Estradiol nu sunt derivați sintetici de concentrație egali cu cei utilizați pe cale orală, în micrograme, ci sunt derivați din hormonii naturali ai organismului care, pentru a produce efecte similare, sunt aplicate parenteral, în miligrame.

Algestone Acetofenidă + Estradiol enantat prov estrogeni naturali (estradiol), în mod diferit doi estrogeni sintetici utilizate nos contraceptive orale combinate (COC). Deoarece o estradiolul este analog estrogenilor fiziologici, acțiunea sa este mai scurtă și mai puțin puternică decât estrogenii sintetici ai coc. O tipo e a magnitud dos efeitos colaterais relacionados ao enanthate de estradiol presente em Algestone Acetofenid + Enanthate de Estradiol podem ser diferentes dos apresentados por usu ukrias de COC. Studiile cu DHPA + E2EN au arătat un efect redus sau deloc asupra tensiunii arteriale, hemostazei și coagulării, metabolismului carbohidraților și lipidelor și funcției hepatice în comparație cu coc.

tolerabilitatea locală a Acetofenidei Algestone + enantatului de Estradiol este satisfăcătoare, iar sistemul corespunde cu cel al contraceptivelor injectabile combinate utilizate în prezent pe piață. Acceptarea acestei metode variază, dar, în general, este pozitivă: s-a observat că rata de continuitate/persistență după 12 cicluri de utilizare este de aproximativ 60% (principalele motive ale discontinuității sunt motive personale și nu medicale; iar principalul motiv medical este legat de ciclul menstrual (4-5%), sângerările neregulate fiind cele mai frecvente (2-3%). Algestone Acetophenide + Estradiol Enanthate este o alternativă valabilă la contracepția orală pentru femei, fiind deosebit de potrivită pentru femeile care-deși pot primi contraceptive hormonale-nu doresc sau nu pot lua comprimate în mod regulat din cauza intoleranței. Sarcinile pot apărea în proporție de 3 până la 17 cazuri pentru fiecare 10.000 de femei care utilizează produsul timp de 1 an.

referințe:

1. OMS-îmbunătățirea accesului la îngrijire de calitate în planificarea familială. Criterii medicale de eligibilitate pentru inițierea și continuarea utilizării metodelor contraceptive. O actualizare a recomandărilor de practică selectate pentru utilizarea contraceptivelor, ediția a 2-a publicată în 2005; mise 2008.Gen. oktivve, organization mondiale de la Santo, 2008;:1-4 ()
2. Coutinho EM, Spinola P, Barbosa I, Gatto M, Tomaz G, Morais K și colab. Studiu clinic multicentric, dublu orb, comparativ privind eficacitatea și acceptabilitatea unei combinații contraceptive injectabile lunare de 150 mg dihidroxiprogesteron acetofenidă și 10 mg enantat de estradiol comparativ cu o combinație contraceptivă injectabilă lunară de 90 mg dihidroxiprogesteron acetofenidă și 6 mg enantat de estradiol. Contracepția 1997; 55: 175 -181.
3. Heinemann L. Capitolul 6: Evaluarea epidemiologică a efectelor cardiovasculare ale contracepției hormonale. În: cerințe de siguranță pentru Steroizii contraceptivi. Michal F, Cambridge University Press: Cambridge 1987; 113-125. (R97-0862).
4. Melo NR, Oliva-Filho WM, Freitas SRMS, Sacilotto M, Silva CS, Vargas R, D ‘ amico E, Chamone D, Pinotti JA. Evaluarea hemostazei cu administrarea asocierii estroprogestative într-o formă injectabilă lunară. 14 Cong mondial privind fertilitatea și sterilitatea, Caracas, 22 – 27 noiembrie 1992. 1992; 37.
5. Rustian A A. investigație clinică pe parcursul a zece ani de anticoncepție injectată lunar. Invest Med Int 1980; 7: 27 -31.
6. Wiemeyer JC, Vidal M, Gallardo E. Experiențe cu acetofenidă de dihidroxiprogesteron (DHPA) 150 mg plus enantat de estradiol (E2EN) 10 mg ca contraceptiv injectabil o dată pe lună în America Latină. Al 9-LEA Int Cong al Societății pentru Avansarea contracepției, orașul Guatemala, 7-10 Mar 1995 Adv contract 1995; 11 (1) :58 -59.
7. Salas Diaz R, Wiemeyer JCM, Mercado FF, Martinez Alcala FO. Noi posibilități privind potența estrogenilor ca contraceptiv injectabil lunar. Compend Invest Clin Lat Am 1992; 12 (2):56 -60.
8. Wiemeyer JCM. Perspective în contracepția hormonală: topics about injected contraceptive agents. Int Symp on Hormone Therapy and Human Reproduction, Salvador, 17 – 19 Sep 1989 1989; 45-49.
9. Simpson JL, Phillips OP. Spermicides, hormonal contraception and congenital malformations. Advances in Contraception 1990; 6: 141-147.
10. Recio R, Garza-Flores J, Schiavon R, Reyes A, Diaz-Sanchez V, Valles V, Cruz D Luz de la, Oropeza G, Perez-Palacios G. Pharmacodynamic assessment of dihydroxyprogesterone acetophenide plus estradiol enanthate as a monthly injectable contraceptive. Contraception 1986; 33(6):579-589.
11. Roncales Mateo JM, Navarro M, Gomez Calatayud JM. Evaluarea clinică a unui contraceptiv injectabil o dată pe lună. A 8-a Ann Mtg despre progresele în contracepție, Barcelona, 28 – 31 octombrie 1992. Adv Contractept 1992; 8 (3):236-237.
12. Valah EE, Garcia CR. Contracepția cu un preparat intramuscular estrogen-progestogen administrat lunar. (Experiență cu 4512 cicluri de utilizare). Contracepția 1970; 1 (3): 185-207.
13. Dr. Marchese Marco – raport periodic de actualizare a siguranței-RPAS BR oct, 24th 2008.
14. Pupkin M, Rosenberg D, Guerrero R, Zarnatu J. Steroizi injectabili cu acțiune lungă ca contraceptive. Un studiu comparativ de 2 agenți. Prezintă-te la al VI-lea Congres Mondial. Obstet. Gynec., New York, 1970; 114: Abtr. 12.
15. Wiemeyer JCM, Sagasta CL, roncales-Mateo JM, Lavarello ACM, Angel De Toro LA, SalasDiaz R. studiu clinic multicentric al efectului metabolic al contraceptivului injectabil lunar care conține acetofenidă de dihidroxiprogesteron 150 mg + enantat de estradiol 10 mg. Contracepția 1990; 42 (1): 13-28.
16. Wiemeyer JCM, Guerreiro RB, Fernandez M, Sagasta CL. Experimental findings on the estrogenic activity of estradiol enantate. Drug Res 1986; 36 (II) (11):1667-1670.
17. Moguilevsky JA, Wiemeyer JCM, Sagasta CL, Leiderman S. Estrogenic activities of estradiol enantate and ethinylestradiol compared at a clinical level. Drug Res 1986; 36(II) (11):1671- 1674.
18. Bossemeyer R, Bossemeyer D, Barbosa LCR, et al. Multicentric trial with dihydroxiprogesterone acetophenide and estradiol enanthate as a contraceptive monthly. XII Congresso Brasileiro de Reprodução humana, Porto Alegre, Brazil, November 1986.
19. Toppozada MK. Contraceptive injectabile combinate existente o dată pe lună. Contracepția 1994; 49 (4): 293-301.
20. Felton HT, Hoelscher EW, Swartz DP. Evaluarea utilizării unui progestin-estrogen injectabil pentru contracepție. Fertil Steril 1965; 16 (5):665-676.
21. Rizkallah TH, Taymor ML. Inhibarea ovulației cu un injectabil cu acțiune îndelungată; ii.efectele ciclice ale diferitelor combinații progestagen-estrogen. Am J Obstetret Gynecol 1966; 94(2):161- 164.
22. Rutherford RN, Banks AL, Coburn WA. Deladroxat pentru prevenirea ovulației. A 20 – a întâlnire Ann a Societății Americane pentru studiul sterilității, Miami, 15-17 mai 1964. Fertil Steril 1964; 15 (6):648-652.
23. Lerner LJ, Yiacas E, Borman A. activitatea Anti-fertilitate a acetofenonei și a derivaților 2-acetofuran ai 16-alfa, 17-alfa-dihidroxiprogesteronului la șoarece. Int J Fertil 1964; 9(3):547-549.
24. Lerner, Yiacas, BianchiLerner LJ, Yiacas E, Bianchi A, Turkheimer AR, DePhillipo M, Borman A. Efectul derivatului acetofenonei de 16 alfa, 17 alfa-dihidroxiprogesteron asupra ciclului estros, împerecherii și fertilității la șobolan. Fertil Steril 1964; 15(1):63-73.
25. Benagiano G, Primiero FM. Contraceptive cu acțiune lungă. Starea actuală. Droguri 1983; 25: 570 – 609.
26. Skegg DCG. Capitolul 1: Evaluarea epidemilogică a siguranței contraceptivelor hormonale: o revizuire metodologică. În: cerințe de siguranță pentru Steroizii contraceptivi. Michal F, Cambridge University Press: Cambridge 1987; 21-37.
27. Keifer WS, Lee AF, Scott JC. O evaluare clinică a unei injecții lunare pentru controlul concepției. Am J Obstetret Gynecol 1970; 107(3): 400-410.
28. Brakman P, Sobrero AJ, Astrup T. Efectele diferitelor contraceptive sistemice asupra fibrinolizei sanguine. Am J Obstetret Gynecol 1970; 106 (2): 187-192.
29. Plesner R. contracepția cu un agent estrogen-progesteron injectabil, cu acțiune îndelungată. Acta Endocrinol (Kbh) 1969; 61:494-508.
30. Pereira De Carvalho WD, Madi O, Duarte de Araujo RL, Pimenta SM, Moreira CRX. Contracepție cu doză lunară unică pentru acetofenidă de dihidroxiprogesteron și enantat de estradiol. J Bras Ginecol 1986; 96 (1): 51 -55.
31. Wiemeyer JCM, Fernandez M, Sagasta CL, Moguilevsky JA. Estudos. Studii farmacocinetice cu enantat de estradiol la femeile climacterice. J Bras Gynecol 1987; 97: 9.

caracteristici farmacologice

farmacodinamică

mecanism de acțiune

Algestone Acetofenida + Estradiol enantatul este un contraceptiv injectabil care se aplică intramuscular, doar o dată pe lună. Este combinația a două ingrediente active: un gestagen (algestone acetophenide – dihidroxiprogesteron acetophenide, DHPA) și un estrogen (estradiol Enanthate, E2EN).

doza de gestagen (DHPA 150 mg) conferă Acetofenidei Algestone + enantatului de Estradiol mecanismul său principal de acțiune contraceptivă:

efectul anovulator prin suprimarea secreției de gonadotropine hipofizare. Efectele gestagenice accesorii (modificarea mucusului cervical, modificările endometriale și motilitatea tubară nefavorabile trecerii și capacitatea spermei de a promova fertilizarea și cuibărirea) îi asigură eficacitatea contraceptivă.

doza de estrogen (E2EN 10 mg) asigură modele de sângerare și dezvoltare endometrială ciclică și previzibilă, cu caracteristici în general similare cu cele ale unei menstruații normale. Prezența unui estrogen în produs corespunde celor mai Moderna tendință în contracepția injectabilă, având o acceptare semnificativ mai mare decât preparatele care conțin exclusiv gestageni.

farmacocinetica

Algestone Acetofenida + Estradiol enantatul este o soluție uleioasă administrată intramuscular. Este distribuit în țesutul adipos și continuă în circulație pe tot parcursul ciclului menstrual.

după aplicarea unei doze de Acetofenidă Algestonă + enantat de Estradiol pentru prima dată, concentrația serică maximă de estradiol este atinsă în decurs de 6,3 zile. Cu toate acestea, concentrațiile serice maxime de estradiol sunt obținute mai devreme (4,2 zile) la utilizatorii cronici. Când enantatul de estradiol (10 mg) a fost administrat numai prin IM la femeile climacterice, a fost identificat un volum de distribuție de 5.087 litri și timp de înjumătățire prin eliminare de 5,57 zile. Enantatul de Estradiol este eliminat în principal în urină sub formă de conjugați ai acidului glucuronic și ai acidului sulfuric. Enantatul de estradiol neconvertit, 2-metoxi-estrona și estrona au fost, de asemenea, găsite în urină.

timpul de înjumătățire al dihidroxiprogesteronului și al metaboliților săi este de 24 de zile. Se excretă în principal prin fecale.

Lasă un răspuns

Adresa ta de email nu va fi publicată.