Bula do Perlutan

Resultados de Eficácia

A proporção posológica entre DHPA e E2EN (150 mg : 10 mg) foi selecionada com base em estudos comparativos por seu adequado balanço entre benefício e risco. Ao comparar esta posologia com a dos anticoncepcionais orais, deve-se ter em mente que os componentes ativos de Algestona Acetofenida + Enantato de Estradiol não são derivados sintéticos de concentração igual àquelas utilizadas por via oral, em microgramas, mas são derivados dos hormônios naturais do organismo que, para produzir efeitos similares, são aplicados por via parenteral, em miligramas.

Algestona Acetofenida + Enantato de Estradiol prov prov um estrogénio natural (estradiol), diferentemente dois estrogénios sintéticos utilizados nos contraceptivos orais combinados (COC). Como o estradiol é análogo aos estrogénios fisiológicos, sua ação é mais curta e menos potente do que os estrogénios sintéticos dos COCs. O tipo e a magnitude dois efeitos colaterais relacionados ao enantato de estradiol presente em Algestona Acetofenida + Enantato de Estradiol podem ser diferentes dois apresentados por usuárias de COCs. Estudos com DHPA + E2EN mostraram pouco ou nenhum efeito sobre a pressão arterial, hemostasia e coagulação, metabolismo de carboidratos e lipídeos e função hepática em comparação aos COCs.

A tolerabilidade local de Algestona Acetofenida + Enantato de Estradiol é satisfatória e a sistêmica corresponde à dos anticoncepcionais injetáveis combinados atualmente em uso no mercado. A aceitação deste método varia, mas em geral, é positiva: foi observado que a taxa de continuidade/persistência após 12 ciclos do uso é de cerca de 60% (os principais motivos para a descontinuidade são razões pessoais, e não médicas; e a principal razão médica é relacionada ao ciclo menstrual (4-5%), sendo sangramentos irregulares a mais frequente (2-3%). Algestona Acetofenida + Enantato de Estradiol é uma alternativa válida à contracepção oral para as mulheres sendo particularmente adequada para mulheres que – embora possam receber contraceptivos hormonais – não querem ou não podem tomar comprimidos regularmente por intolerância. Podem ocorrer gestações na proporção de 3 a 17 casos para cada 10.000 mulheres que utilizarem o produto durante 1 ano.

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Características Farmacológicas

Farmacodinâmica

Mecanismo de ação

Algestona Acetofenida + Enantato de Estradiol é um anticoncepcional injetável que se aplica por via intramuscular, somente uma vez por mês. Trata-se da associação de dois princípios ativos: um gestágeno (algestona acetofenida – acetofenido de diidroxiprogesterona, DHPA) e um estrógeno (enantato de estradiol, E2EN).

A dose do gestágeno (DHPA 150 mg) confere ao Algestona Acetofenida + Enantato de Estradiol o seu principal mecanismo de ação anticoncepcional:

O efeito anovulatório por supressão da secreção de gonadotrofinas hipofisárias. Os efeitos gestágenos acessórios (modificação do muco cervical, alterações endometriais e da motilidade tubária desfavoráveis à passagem e à capacidade do espermatozoide em promover a fecundação e a nidação) reasseguram a sua eficácia anticoncepcional.

A dose do estrógeno (E2EN 10 mg) assegura padrões de sangramento e desenvolvimento endometrial cíclico e previsível, de características em geral semelhantes às de uma menstruação normal. A presença de um estrógeno no produto corresponde às tendências mais modernas em anticoncepção injetável, tendo aceitação significativamente maior que os preparados que contêm exclusivamente gestágenos.

Farmacocinética

Algestona Acetofenida + Enantato de Estradiol é uma solução oleosa administrada por via intramuscular. É distribuída para o tecido adiposo e continua na circulação durante todo o ciclo menstrual.

Após a aplicação de uma dose de Algestona Acetofenida + Enantato de Estradiol pela primeira vez, a concentração sérica máxima de estradiol é alcançada dentro de 6,3 dias. Entretanto, as concentrações séricas máximas de estradiol são obtidas mais cedo (4,2 dias) nas usuárias crônicas. Quando o enantato de estradiol (10 mg) foi administrado por via IM isoladamente em mulheres no climatério, foi identificado um volume de distribuição de 5.087 litros e meia-vida de eliminação de 5,57 dias. O enantato de estradiol é primariamente eliminado na urina como conjugados do ácido glicurônico e ácido sulfúrico. Foram também encontrados na urina enantato de estradiol não convertido, 2-metoxi-estrona e estrona.

A meia-vida da diidroxiprogesterona e dos seus metabólitos é de 24 dias. É excretada principalmente pelas fezes.

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