prospecto de Perlutan

Resultados de eficacia

la relación posológica entre DHPA y E2EN (150 mg : 10 mg) fue seleccionada en base a estudios comparativos por su adecuado balance entre beneficio y riesgo. Al comparar esta posología con la de los anticonceptivos orales, debe tenerse en cuenta que los componentes activos de Algestona Acetofenida + enantato de Estradiol no son derivados sintéticos de concentración igual a las utilizadas por vía oral, en microgramos, sino que son derivados de las hormonas naturales del organismo que, para producir efectos similares, se aplican por vía parenteral, en miligramos.

Algestona Acetofenida + Enantato de Estradiol provê um estrógeno natural (estradiol), diferentemente dos estrógenos sintéticos utilizados nos contraceptivos orais combinados (COC). Como o estradiol é análogo aos estrógenos fisiológicos, sua ação é mais curta e menos potente do que os estrógenos sintéticos dos COCs. O tipo e a magnitude dos efeitos colaterais relacionados ao enantato de estradiol presente em Algestona Acetofenida + Enantato de Estradiol podem ser diferentes dos apresentados por usuárias de COCs. Los estudios con DHPA + e2en han mostrado poco o ningún efecto sobre la presión arterial, la hemostasia y la coagulación, el metabolismo de carbohidratos y lípidos y la función hepática en comparación con los AOC.

la tolerabilidad local de Algestona Acetofenida + enantato de Estradiol es satisfactoria y la sistémica corresponde a la de los anticonceptivos inyectables combinados actualmente en uso en el mercado. La aceptación de este método varía, pero en general, es positiva: se ha observado que la tasa de continuidad/persistencia después de 12 ciclos del uso es de alrededor del 60% (las principales razones para la discontinuidad son razones personales, más que médicas; y la principal razón médica está relacionada al ciclo menstrual (4-5%), siendo sangrados irregulares la más frecuente (2-3%). Algestona Acetofenida + enantato de Estradiol es una alternativa válida a la anticoncepción oral para las mujeres y es particularmente adecuada para las mujeres que, aunque pueden recibir anticonceptivos hormonales, no quieren o no pueden tomar tabletas regularmente por intolerancia. Los embarazos pueden ocurrir en una proporción de 3 a 17 casos por cada 10,000 mujeres que usan el producto durante 1 año.

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características Farmacológicas

farmacodinámica

Mecanismo de acción

Algestona Acetofenida + enantato de Estradiol es un anticonceptivo inyectable que se aplica por vía intramuscular, solamente una vez al mes. Se trata de la Asociación de dos principios activos: un gestágeno (algestona acetofenida – acetofenido de dihidroxiprogesterona, DHPA) y un estrógeno (enantato de estradiol, E2EN).

la dosis del gestágeno (DHPA 150 mg) confiere al Algestona Acetofenida + enantato de Estradiol su principal mecanismo de acción anticonceptiva:

el efecto anovulatorio por supresión de la secreción de gonadotropinas hipofisarias. Los efectos gestágenos accesorios (modificación del moco cervical, alteraciones endometriales y de la motilidad tubárica desfavorables al paso y a la capacidad del espermatozoide para promover la fecundación y la nidación) reaseguran su eficacia anticonceptiva.

la dosis del estrógeno (E2EN 10 mg) asegura patrones de sangrado y desarrollo endometrial cíclico y predecible, de características generalmente similares a las de una menstruación normal. La presencia de un estrógeno en el producto corresponde a las tendencias más modernas en anticoncepción inyectable, teniendo aceptación significativamente mayor que los preparados que contienen exclusivamente gestágenos.

Farmacocinética

Algestona Acetofenida + enantato de Estradiol es una solución oleosa administrada por vía intramuscular. Se distribuye al tejido adiposo y continúa en la circulación durante todo el ciclo menstrual.

después de aplicar una dosis de Algestona Acetofenida + enantato de Estradiol por primera vez, la concentración sérica máxima de estradiol se alcanza dentro de los 6,3 días. Sin embargo, las concentraciones séricas máximas de estradiol se obtienen antes (4,2 días) en las usuarias crónicas. Cuando se administró enantato de estradiol (10 mg) por vía IM sola en mujeres climatéricas, se identificó un volumen de distribución de 5.087 litros y vida media de eliminación de 5,57 días. El enantato de estradiol se elimina principalmente en la orina como conjugados de ácido glucurónico y ácido sulfúrico. También se encontraron en la orina enantato de estradiol no convertido, 2-metoxiestrona y estrona.

la vida media de la dihidroxiprogesterona y sus metabolitos es de 24 días. Se excreta principalmente por las heces.

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