Packungsbeilage für Perlutan

Wirksamkeitsergebnisse

Das Dosierungsverhältnis zwischen DHPA und E2EN (150 mg : 10 mg) wurde auf der Grundlage von Vergleichsstudien ausgewählt, um ein angemessenes Nutzen-Risiko-Verhältnis zu gewährleisten. Beim Vergleich dieser Dosierung mit der von oralen Kontrazeptiva ist zu beachten, dass die Wirkstoffe von Algestone Acetophenid + Estradiolenanthate keine synthetischen Derivate mit einer Konzentration sind, die der oral in Mikrogramm verwendeten entspricht, sondern von den natürlichen Hormonen des Körpers stammen, die zur Erzielung ähnlicher Wirkungen parenteral in Milligramm angewendet werden.

Algestone Acetofenid + Estradiol Enanthate provê um natürliches Östrogen (Estradiol), anders zwei synthetische Östrogene verwendet nos kombinierte orale Kontrazeptiva (COC). Da o Estradiol den physiologischen Östrogenen analog ist, ist seine Wirkung kürzer und weniger wirksam als die synthetischen Östrogene der KOK. O tipo e a magnitud dos efeitos colaterais relacionados ao enanthate de estradiol presente em Algestone Acetofenide + Enanthate de Estradiol podem ser diferentes dos apresentados por usuárias de COCs. Studien mit DHPA + E2EN haben im Vergleich zu KOK nur geringe oder keine Auswirkungen auf Blutdruck, Hämostase und Gerinnung, Kohlenhydrat- und Fettstoffwechsel sowie Leberfunktion gezeigt.

Die lokale Verträglichkeit von Algestone Acetophenid + Estradiol Enanthate ist zufriedenstellend und die systemische entspricht der der derzeit auf dem Markt verwendeten kombinierten injizierbaren Kontrazeptiva. Die Akzeptanz dieser Methode variiert, ist aber im Allgemeinen positiv: es wurde beobachtet, dass die Kontinuitäts- / Persistenzrate nach 12 Anwendungszyklen etwa 60% beträgt (die Hauptgründe für die Diskontinuität sind persönliche Gründe und nicht medizinisch; und der wichtigste medizinische Grund hängt mit dem Menstruationszyklus zusammen (4-5%), wobei unregelmäßige Blutungen am häufigsten auftreten (2-3%). Algestone Acetophenid + Estradiol Enanthate ist eine gültige Alternative zur oralen Kontrazeption für Frauen und besonders geeignet für Frauen, die – obwohl sie hormonelle Kontrazeptiva erhalten können – aufgrund von Unverträglichkeiten keine Tabletten regelmäßig einnehmen möchten oder können. Schwangerschaften können im Verhältnis von 3 bis 17 Fällen pro 10.000 Frauen auftreten, die das Produkt 1 Jahr lang anwenden.

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pharmakologische Eigenschaften

Pharmakodynamik

Wirkmechanismus

Algestone Acetophenid + Estradiol Enanthate ist ein injizierbares Kontrazeptivum, das nur einmal im Monat intramuskulär angewendet wird. Es ist die Kombination von zwei Wirkstoffen: ein Gestagen (Algestone Acetophenid – Dihydroxyprogesteron Acetophenid, DHPA) und ein Östrogen (Estradiol Enanthate, E2EN).

Die Gestagendosis (DHPA 150 mg) verleiht Algestone Acetophenid + Estradiol Enanthate seinen Hauptmechanismus der empfängnisverhütenden Wirkung:

die anovulatorische Wirkung durch Unterdrückung der Sekretion von Hypophysen-Gonadotropinen. Zusätzliche gestagene Wirkungen (Veränderung des Zervixschleims, Endometriumveränderungen und Tubenmotilität, die für die Passage und die Fähigkeit der Spermien, die Befruchtung und das Nisten zu fördern, ungünstig sind) beruhigen die empfängnisverhütende Wirksamkeit.

Die Östrogendosis (E2EN 10 mg) gewährleistet Blutungsmuster und eine zyklische und vorhersehbare Endometriumentwicklung mit Merkmalen, die im Allgemeinen denen einer normalen Menstruation ähneln. Das Vorhandensein eines Östrogens im Produkt entspricht dem Modernasein Trend in der injizierbaren Empfängnisverhütung, der eine signifikant höhere Akzeptanz aufweist als Präparate, die ausschließlich Gestagene enthalten.

Pharmakokinetik

Algestone Acetophenid + Estradiol Enanthate ist eine ölige Lösung, die intramuskulär verabreicht wird. Es wird im Fettgewebe verteilt und zirkuliert während des gesamten Menstruationszyklus weiter.

Nach erstmaliger Anwendung einer Dosis Algestone Acetophenid + Estradiolenanthate wird die maximale Serumkonzentration von Estradiol innerhalb von 6,3 Tagen erreicht. Jedoch werden Spitzenserumöstradiolkonzentrationen früher (4,2 Tage) in den chronischen Benutzern erreicht. Wenn estradiol Enanthate (mg 10) über IM allein in den klimakterischen Frauen verabreicht wurde, wurde ein Verteilungsvolumen von 5 identifiziert.087 Liter und Eliminationshalbwertszeit von 5,57 Tagen. Estradiol Enanthate wird hauptsächlich im Urin als Konjugate von Glucuronsäure und Schwefelsäure eliminiert. Nicht umgesetztes Estradiolenanthate, 2-methoxy-Östron und Östron wurden auch im Urin gefunden.

Die Halbwertszeit von Dihydroxyprogesteron und seinen Metaboliten beträgt 24 Tage. Es wird hauptsächlich durch Kot ausgeschieden.

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