indlægsseddel til Perlutan

effektresultater

doseringsforholdet mellem DHPA og E2EN (150 mg : 10 mg) blev valgt på baggrund af sammenlignende undersøgelser for dets passende balance mellem fordel og risiko. Når man sammenligner denne dosis med den af orale præventionsmidler, skal man huske på, at de aktive komponenter i Algestonacetophenid + østradiol enanthat ikke er syntetiske derivater af koncentration svarende til dem, der anvendes oralt i mikrogram, men er afledt af kroppens naturlige hormoner, der for at frembringe lignende virkninger anvendes parenteralt i milligram.

Algestonacetofenid + østradiol enanthat prov-kur um naturligt østrogen (østradiol), forskelligt to syntetiske østrogener anvendte nos kombinerede orale præventionsmidler (COC). Da o østradiol er analog med de fysiologiske østrogener, er dens virkning kortere og mindre potent end de syntetiske østrogener i COC ‘ erne. O tipo e a magnitud dos efeitos colaterais relacionados ao enanthate de estradiol presente em Algestone Acetofenid + Enanthate de Estradiol podem ser diferentes dos apresentados por usu chocs. Undersøgelser med DHPA + E2EN har vist ringe eller ingen effekt på blodtryk, hæmostase og koagulation, kulhydrat-og lipidmetabolisme og leverfunktion sammenlignet med COC ‘ er.

den lokale tolerance for Algestonacetophenid + østradiol enanthat er tilfredsstillende, og det systemiske svarer til det for de kombinerede injicerbare svangerskabsforebyggende midler, der i øjeblikket anvendes på markedet. Accept af denne metode varierer, men generelt er det positivt: 60% (hovedårsagerne til diskontinuitet er personlige grunde og ikke medicinske; og den vigtigste medicinske årsag er relateret til menstruationscyklussen (4-5%), hvor uregelmæssig blødning er den hyppigste (2-3%). Algestone Acetophenid + Estradiol Enanthate er et gyldigt alternativ til oral prævention for kvinder, der er særligt velegnede til kvinder, der-selvom de kan modtage hormonelle præventionsmidler-ikke ønsker eller ikke kan tage tabletter regelmæssigt på grund af intolerance. Graviditeter kan forekomme i forholdet 3 til 17 tilfælde for hver 10.000 kvinder, der bruger produktet i 1 år.

referencer:

1. Hvem-forbedring af adgangen til kvalitetspleje i familieplanlægning. Medicinske kriterier for initiering og fortsat brug af svangerskabsforebyggende metoder. En opdatering af udvalgte praksisanbefalinger til svangerskabsforebyggende brug, 2.udgave udgivet 2005; Mise karrus jour 2008.Restauranter i nærheden af mondiale de la Sant, 2008;:1-4 ()
2. Coutinho EM, Spinola P, Barbosa I, Gatto M, Tomas G, Morais K, et al. Multicenter, dobbeltblind, sammenlignende klinisk undersøgelse af effekten og accepten af en månedlig injicerbar antikonceptionskombination af 150 mg dihydroksiprogesteronacetophenid og 10 mg østradiol enanthat sammenlignet med en månedlig injicerbar antikonceptionskombination af 90 mg dihydroksiprogesteronacetophenid og 6 mg østradiol enanthat. Prævention 1997; 55: 175 -181.
3. Heinemann L. Kapitel 6: epidemiologisk vurdering af kardiovaskulære virkninger af hormonel prævention. I: Sikkerhedskrav til svangerskabsforebyggende steroider. Michal F, Cambridge University Press: Cambridge 1987; 113-125. (R97-0862).
4. Melo NR, Oliva-Filho masseødelæggelsesvåben, Freitas SRMS, Sacilotto M, Silva CS, Vargas R, D ‘ amico E, Chamone D, Pinotti JA. Evaluering af hæmostasen med administration af estroprogestativ forening i en månedlig injicerbar form. 14 Verdenskong om fertilitet og sterilitet, Caracas, 22-27 Nov 1992. 1992; 37.
5. Rustian A A. Klinisk undersøgelse i løbet af ti års antikonception injiceret månedligt. Invest Med Int 1980; 7: 27 -31.
6. JC, Vidal M, Gallardo E. Erfaringer med dihydroksiprogesteronacetophenid (DHPA) 150 mg plus estradiol enanthate (E2EN) 10 mg som en gang om måneden injicerbar prævention i Latinamerika. 9. Int Cong fra Society for Advancement of Prevention, Guatemala City, 7-10 Mar 1995 Adv Contracept 1995; 11 (1) :58 -59.
7. Salas dias R, vi er JCM, Mercado FF, Martinus Alcala FO. Nye muligheder vedrørende styrken af østrogener som månedligt injicerbart antikonceptionsmiddel. Compend Invest Clin Lat Am 1992; 12 (2):56 -60.
8. JCM. Perspektiver i hormonel prævention: topics about injected contraceptive agents. Int Symp on Hormone Therapy and Human Reproduction, Salvador, 17 – 19 Sep 1989 1989; 45-49.
9. Simpson JL, Phillips OP. Spermicides, hormonal contraception and congenital malformations. Advances in Contraception 1990; 6: 141-147.
10. Recio R, Garza-Flores J, Schiavon R, Reyes A, Diaz-Sanchez V, Valles V, Cruz D Luz de la, Oropeza G, Perez-Palacios G. Pharmacodynamic assessment of dihydroxyprogesterone acetophenide plus estradiol enanthate as a monthly injectable contraceptive. Contraception 1986; 33(6):579-589.
11. Roncales Mateo JM, Navarro M, Calatayud JM. Klinisk evaluering af et injicerbart præventionsmiddel en gang om måneden. 8. Ann Mtg om fremskridt inden for prævention, Barcelona, 28. – 31. oktober 1992. Adv Kontrakt 1992; 8 (3): 236-237.
12. Valach EE, Garcia CR. Prævention med et intramuskulært østrogen-progestogenpræparat administreret månedligt. (Erfaring med 4512 brugscyklusser). Prævention 1970; 1 (3): 185-207.
13. Dr. Marchese Marco-periodisk Sikkerhedsopdateringsrapport-PSUR BR okt, 24th 2008.
14. Pupkin M, Rosenberg D, Guerrero R. Langtidsvirkende injicerbare steroider som præventionsmidler. En sammenlignende undersøgelse af 2 agenter. Rapport til VIth verden Congr. Obstet. Gynec., København, 1970; 114: Abstrr. 12.
15. Multicentreret klinisk undersøgelse af den metaboliske virkning af det månedlige injicerbare antikonceptionsmiddel indeholdende dihydroksiprogesteronacetophenid 150 mg + østradiol enanthat 10 mg. Prævention 1990; 42 (1): 13-28.
16. JCM, Guerreiro RB, Fernandes M, Sagasta CL. Experimental findings on the estrogenic activity of estradiol enantate. Drug Res 1986; 36 (II) (11):1667-1670.
17. Moguilevsky JA, Wiemeyer JCM, Sagasta CL, Leiderman S. Estrogenic activities of estradiol enantate and ethinylestradiol compared at a clinical level. Drug Res 1986; 36(II) (11):1671- 1674.
18. Bossemeyer R, Bossemeyer D, Barbosa LCR, et al. Multicentric trial with dihydroxiprogesterone acetophenide and estradiol enanthate as a contraceptive monthly. XII Congresso Brasileiro de Reprodução humana, Porto Alegre, Brazil, November 1986.
19. Toppozada MK. Eksisterende en gang om måneden kombinerede injicerbare præventionsmidler. Prævention 1994; 49 (4): 293-301.
20. Felton HT, Hoelscher YV. Evaluering af brugen af et injicerbart progestin-østrogen til prævention. Fertil Steril 1965; 16(5):665-676.
21. Riskallah TH, Taymor ML. Ovulationsinhibering med en langtidsvirkende injicerbar; II. cykeleffekterne af varierende progestagen-østrogenkombinationer. Am J Obstet Gynecol 1966; 94(2):161- 164.
22. Rutherford RN, Banks AL, Coburn V. Deladroksat til forebyggelse af ægløsning. 20. Ann-møde i American Society for the study of sterilitet, Miami, 15. – 17. maj 1964. Fertil Steril 1964; 15(6):648-652.
23. Lerner LJ, Yiacas E, Borman A. anti-fertilitetsaktivitet af acetophenon og 2-acetofuranderivater af 16-alfa, 17-alfa-dihydroksiprogesteron i musen. Int J Fertil 1964; 9 (3): 547-549.
24. Lerner, Yiacas, BianchiLerner LJ, Yiacas E, Bianchi A, Turkheimer AR, DePhillipo M, Borman A. effekt af acetophenonderivatet af 16 alfa, 17 alfa-dihydroksiprogesteron på den østrøse cyklus, parring og fertilitet hos rotten. Fertil Steril 1964; 15 (1):63-73.
25. Benagiano G, Primiero FM. Langtidsvirkende præventionsmidler. Nuværende status. Stoffer 1983; 25: 570-609.
26. Skegg DCG. Kapitel 1: Den epidemilogiske vurdering af sikkerheden ved hormonelle svangerskabsforebyggende midler: en metodologisk gennemgang. I: Sikkerhedskrav til svangerskabsforebyggende steroider. Michal F, Cambridge University Press: Cambridge 1987; 21-37.
27. Keifer, Lee af, Scott JC. En klinisk evaluering af en månedlig injektion til undfangelseskontrol. Am J Obstet Gynecol 1970; 107(3): 400-410.
28. Brakman P, Sobrero AJ, Astrup T. Virkninger af forskellige systemiske præventionsmidler på blodfibrinolyse. Am J Obstet Gynecol 1970; 106 (2):187-192.
29. Plesner R. prævention med et injicerbart, langtidsvirkende østrogen-progesteronmiddel. Acta Endocrinol (Kbh) 1969; 61:494-508.
30. Jeg vil gerne sige, at jeg ikke er enig med dig i, at jeg ikke er enig med dig. Prevention med en enkelt månedlig dosis for dihydroksiprogesteronacetophenid og østradiol enanthat. J Bras Ginecol 1986; 96 (1): 51 -55.
31. Jcm, Fernandes M, Sagasta CL, Moguilevsky JA. Estudos. Farmakokinetiske undersøgelser med østradiol enanthat hos klimakteriske kvinder. J Bras Gynecol 1987; 97: 9.

farmakologiske egenskaber

farmakodynamik

virkningsmekanisme

Algestonacetophenid + østradiol enanthat er et injicerbart antikonceptionsmiddel, der kun anvendes intramuskulært en gang om måneden. Det er en kombination af to aktive ingredienser: en gestagen (algestonacetophenid – dihydroksiprogesteronacetophenid, DHPA) og en østrogen (estradiol Enanthate, E2EN).

gestagen-dosis (DHPA 150 mg) giver Algestonacetophenid + østradiol enanthat sin vigtigste mekanisme for antikonceptionsvirkning:

den anovulatoriske virkning ved at undertrykke sekretionen af hypofysegonadotropiner. Tilbehør gestageniske virkninger (modifikation af cervikal slim, endometrieændringer og tubal motilitet, der er ugunstig for passagen og sædets evne til at fremme befrugtning og indlejring) beroliger dets antikonceptionseffektivitet.

dosis af østrogen (E2EN 10 mg) sikrer blødningsmønstre og cyklisk og forudsigelig endometrial udvikling, med egenskaber, der generelt ligner dem ved en normal menstruation. Tilstedeværelsen af et østrogen i produktet svarer til den mest Moderna tendenser i injicerbar prævention, der har signifikant højere accept end præparater, der udelukkende indeholder gestagener.

farmakokinetik

Algestonacetophenid + østradiol enanthat er en olieagtig opløsning administreret intramuskulært. Det distribueres til fedtvæv og fortsætter i omløb gennem menstruationscyklussen.

efter påføring af en dosis Algestonacetophenid + østradiol enanthat for første gang nås den maksimale serumkoncentration af østradiol inden for 6,3 dage. Imidlertid opnås maksimale serumestradiolkoncentrationer tidligere (4, 2 dage) hos kroniske brugere. Når østradiol Enanthate (10 mg) blev administreret via IM alene hos klimakteriske kvinder, blev der identificeret et fordelingsvolumen på 5.087 liter og eliminationshalveringstid på 5,57 dage. Estradiol Enanthate elimineres primært i urinen som konjugater af glucuronsyre og svovlsyre. Uomvendt estradiol Enanthate, 2-metoksi-estron og estron blev også fundet i urinen.

halveringstiden for dihydroksiprogesteron og dets metabolitter er 24 dage. Det udskilles hovedsageligt af afføring.

Skriv et svar

Din e-mailadresse vil ikke blive publiceret.