příbalová informace pro Perlutan

výsledky účinnosti

dávkový poměr mezi DHPA a E2EN (150 mg: 10 mg) byl vybrán na základě srovnávacích studií pro jeho přiměřenou rovnováhu mezi přínosem a rizikem. Při porovnávání této dávky s dávkou perorálních kontraceptiv je třeba mít na paměti, že aktivní složky Algeston Acetofenidu + estradiol enanthátu nejsou syntetické deriváty koncentrace rovné těm, které se používají perorálně, v mikrogramech, ale jsou odvozeny od přirozených hormonů těla, které se k vyvolání podobných účinků aplikují parenterálně, v miligramech.

Algestone Acetofenide + Estradiol Enanthate provê um přírodní estrogen (estradiol), jinak dva syntetické estrogeny používaly kombinované perorální antikoncepce nos (COC). Protože o estradiol je analogický fyziologickým estrogenům, jeho účinek je kratší a méně účinný než syntetické estrogeny Coc. O tipo e a magnitud dos efeitos colaterais relacionados ao enanthate de estradiol presente em Algestone Acetofenide + Enanthate de Estradiol podem ser diferentes dos apresentados por usuárias de cocs. Studie s DHPA + E2EN ukázaly malý nebo žádný účinek na krevní tlak, hemostázu a koagulaci, metabolismus uhlohydrátů a lipidů a funkci jater ve srovnání s coc.

místní snášenlivost Acetofenidu Algestonu + estradiolu enanthátu je uspokojivá a systémová odpovídá snášenlivosti kombinovaných injekčních antikoncepčních prostředků, které se v současné době používají na trhu. Přijetí této metody se liší, ale obecně je pozitivní: bylo pozorováno, že míra kontinuity / perzistence po 12 cyklech užívání je asi 60% (hlavními důvody diskontinuity jsou osobní důvody, nikoli lékařské; a hlavní zdravotní důvod souvisí s menstruačním cyklem (4-5%), přičemž nejčastější je nepravidelné krvácení (2-3%). Algestone Acetofenid + Estradiol Enanthate je platnou alternativou k perorální antikoncepci u žen, které jsou zvláště vhodné pro ženy,které-i když mohou dostávat hormonální antikoncepci-nechtějí nebo nemohou pravidelně užívat tablety kvůli nesnášenlivosti. Těhotenství se může objevit v poměru 3 až 17 případů na každých 10 000 žen, které užívají přípravek po dobu 1 roku.

reference:

1. Who-zlepšení přístupu ke kvalitní péči v plánování rodiny. Lékařská kritéria způsobilosti pro zahájení a Pokračování používání antikoncepčních metod. Aktualizace vybraných praktických doporučení pro antikoncepční použití, 2. vydání publikované 2005; Mise à jour 2008.Genève, organizace mondiale de la Santé, 2008;:1-4 ()
2. Coutinho EM, Spinola P, Barbosa I, Gatto M, Tomaz G, Morais K, et al. Multicentrická, dvojitě slepá, srovnávací klinická studie účinnosti a přijatelnosti měsíční injekční antikoncepční kombinace 150 mg dihydroxyprogesteronacetofenidu a 10 mg estradiolu enanthátu ve srovnání s měsíční injekční antikoncepční kombinací 90 mg dihydroxyprogesteronacetofenidu a 6 mg estradiolu enanthátu. Antikoncepce 1997; 55: 175 -181.
3. Heinemann L. Kapitola 6: epidemiologické hodnocení kardiovaskulárních účinků hormonální antikoncepce. In: bezpečnostní požadavky na antikoncepční steroidy. Michal F, Cambridge University Press: Cambridge 1987; 113-125. (R97-0862).
4. Melo NR, Oliva-Filho WM, Freitas SRMS, Sacilotto M, Silva CS, Vargas R, D ‚ Amico E, Chamone D, Pinotti JA. Hodnocení hemostázy při podávání estroprogestativní asociace v měsíční injekční formě. 14 World Cong on Fertility and Sterility, Caracas, 22-27 Nov 1992. 1992; 37.
5. Rustian A a. klinické vyšetřování během deseti let antikoncepce podávané měsíčně. Investovat Med Int 1980; 7: 27 -31.
6. Wiemeyer JC, Vidal M, Gallardo e. Zkušenosti s dihydroxyprogesteronacetofenidem (DHPA) 150 mg plus estradiol enanthate (E2EN) 10 mg jako injekční antikoncepce jednou za měsíc v Latinské Americe. 9th Int Cong společnosti pro rozvoj antikoncepce, Guatemala City, 7-10 Mar 1995 Adv Contracept 1995; 11 (1) :58 -59.
7. Salas Diaz R, Wiemeyer JCM, Mercado FF, Martinez Alcala FO. Nové možnosti týkající se účinnosti estrogenů jako měsíční injekční antikoncepce. Compend Invest Clin Lat Am 1992; 12 (2):56 -60.
8. Wiemeyer JCM. Perspektivy v hormonální antikoncepci: topics about injected contraceptive agents. Int Symp on Hormone Therapy and Human Reproduction, Salvador, 17 – 19 Sep 1989 1989; 45-49.
9. Simpson JL, Phillips OP. Spermicides, hormonal contraception and congenital malformations. Advances in Contraception 1990; 6: 141-147.
10. Recio R, Garza-Flores J, Schiavon R, Reyes A, Diaz-Sanchez V, Valles V, Cruz D Luz de la, Oropeza G, Perez-Palacios G. Pharmacodynamic assessment of dihydroxyprogesterone acetophenide plus estradiol enanthate as a monthly injectable contraceptive. Contraception 1986; 33(6):579-589.
11. Roncales Mateo JM, Navarro M, Gomez Calatayud JM. Klinické hodnocení injekční antikoncepce podávané jednou měsíčně. 8th Ann Mtg o pokroku v antikoncepci, Barcelona, 28-31 Oct 1992. Adv Contracept 1992; 8 (3): 236-237.
12. Wallach EE, Garcia CR. Antikoncepce s intramuskulárním přípravkem estrogen-progestogen podávaným měsíčně. (Zkušenosti s 4512 cykly použití). Antikoncepce 1970; 1 (3): 185-207.
13. Dr. Marchese Marco-Periodic Safety Update Report-PSUR BR Říjen, 24th 2008.
14. Pupkin M, Rosenberg D, Guerrero R, Zarnatu J. Dlouhodobě působící injekční steroidy jako antikoncepce. Srovnávací studie 2 agentů. Zpráva VIth World Congr. Obstet. Gynekolog., New York, 1970; 114: Abstr. 12.
15. Wiemeyer JCM, Sagasta CL, Roncales-Mateo JM, Lavarello ACM, Angel de Toro LA, SalasDiaz R. Multicentred klinická studie metabolického účinku měsíční injekční antikoncepce obsahující dihydroxyprogesteron acetofenid 150 mg + estradiol enanthate 10 mg . Antikoncepce 1990; 42 (1): 13-28.
16. Wiemeyer JCM, Guerreiro RB, Fernandez M, Sagasta CL. Experimental findings on the estrogenic activity of estradiol enantate. Drug Res 1986; 36 (II) (11):1667-1670.
17. Moguilevsky JA, Wiemeyer JCM, Sagasta CL, Leiderman S. Estrogenic activities of estradiol enantate and ethinylestradiol compared at a clinical level. Drug Res 1986; 36(II) (11):1671- 1674.
18. Bossemeyer R, Bossemeyer D, Barbosa LCR, et al. Multicentric trial with dihydroxiprogesterone acetophenide and estradiol enanthate as a contraceptive monthly. XII Congresso Brasileiro de Reprodução humana, Porto Alegre, Brazil, November 1986.
19. Toppozada MK. Stávající kombinovaná injekční antikoncepce jednou za měsíc. Antikoncepce 1994; 49 (4): 293-301.
20. Felton HT, Hoelscher EW, Swartz DP. Vyhodnocení použití injekčního progestinu-estrogenu pro antikoncepci. Fertil Steril 1965; 16 (5): 665-676.
21. Rizkallah TH, Taymor ml. Inhibice ovulace s dlouhodobě působícím injekčním; II. cyklické účinky různých kombinací progestagen-estrogen. Am J Obstet Gynecol 1966; 94(2):161- 164.
22. Rutherford RN, Banks AL, Coburn WA. Deladroxát pro prevenci ovulace. 20. výročí setkání Americké společnosti pro studium Sterility, Miami, 15. – 17. května 1964. Fertil Steril 1964; 15 (6): 648-652.
23. Lerner LJ, Yiacas E, Borman a. Anti-fertilní aktivita derivátů acetofenonu a 2-acetofuranu 16-alfa, 17-alfa-dihydroxyprogesteronu u myší. Int J Fertil 1964; 9 (3): 547-549.
24. Lerner, Yiacas, BianchiLerner LJ, Yiacas E, Bianchi A, Turkheimer AR, DePhillipo M, Borman a. vliv acetofenonového derivátu 16 alfa, 17 alfa-dihydroxyprogesteronu na estrální cyklus, páření a plodnost u potkanů. Fertil Steril 1964; 15 (1):63-73.
25. Benagiano G, Primiero FM. Dlouhodobě působící antikoncepce. Současný stav. Drogy 1983; 25: 570-609.
26. Skegg DCG. Kapitola 1: epidemilogické hodnocení bezpečnosti hormonální antikoncepce: metodický přehled. In: bezpečnostní požadavky na antikoncepční steroidy. Michal F, Cambridge University Press: Cambridge 1987; 21-37.
27. Keifer WS, Lee AF, Scott JC. Klinické hodnocení měsíční injekce pro kontrolu početí. Am J Obstet Gynecol 1970; 107 (3): 400-410.
28. Brakman P, Sobrero AJ, Astrup T. Účinky různých systémových antikoncepčních prostředků na fibrinolýzu krve. Am J Obstet Gynecol 1970; 106 (2): 187-192.
29. Plesner R. antikoncepce injekčním, dlouhodobě působícím estrogen-progesteronovým činidlem. Acta Endocrinol (Kbh) 1969; 61: 494-508.
30. Pereira de Carvalho WD, Madi O, Duarte de Araujo RL, Pimenta SM, Moreira CRX. Antikoncepce s jednou měsíční dávkou dihydroxiprogesteronacetofenidu a estradiolu enanthátu. J Bras Ginecol 1986; 96 (1): 51 -55.
31. Wiemeyer JCM, Fernandez M, Sagasta CL, Moguilevsky JA. Estudos. Farmakokinetické studie s estradiolem enanthate u klimakterických žen. Jaromír Jágr 1987; 97: 9.

farmakologické vlastnosti

farmakodynamika

mechanismus účinku

Algestonacetofenid + Estradiol Enanthate je injekční antikoncepce, která se aplikuje intramuskulárně, pouze jednou za měsíc. Jedná se o kombinaci dvou účinných látek: gestagen (acetofenid algestonu – dihydroxyprogesteron acetofenid, DHPA) a estrogen(estradiol Enanthate, E2EN).

dávka gestagenu (DHPA 150 mg) dává Algeston Acetofenid + Estradiol Enanthate jeho hlavní mechanismus antikoncepčního účinku:

anovulační účinek potlačením sekrece hypofyzárních gonadotropinů. Doplňkové gestagenní účinky (modifikace cervikálního hlenu, endometriální změny a tubální motilita nepříznivé pro průchod a schopnost spermií podporovat oplodnění a hnízdění) uklidňují jeho antikoncepční účinnost.

dávka estrogenu (E2EN 10 mg) zajišťuje vzorce krvácení a cyklický a předvídatelný vývoj endometria, vlastnosti obecně podobné charakteristikám normální menstruace. Přítomnost estrogenu ve výrobku odpovídá Moderněmodely v injekční antikoncepci, které mají výrazně vyšší přijatelnost než přípravky obsahující výhradně gestageny.

farmakokinetika

Algestonacetofenid + Estradiol Enanthate je olejový roztok podávaný intramuskulárně. Je distribuován do tukové tkáně a pokračuje v oběhu po celý menstruační cyklus.

po první aplikaci dávky Algeston Acetofenidu + estradiolu enanthátu se maximální koncentrace estradiolu v séru dosáhne během 6,3 dne. Maximální koncentrace estradiolu v séru jsou však dosaženy dříve (4, 2 dne) u chronických uživatelů. Když byl estradiol Enanthate (10 mg) podáván samotným IM u klimakterických žen, byl identifikován distribuční objem 5.087 litrů a eliminační poločas 5,57 dne. Estradiol Enanthate je primárně vylučován močí jako konjugáty kyseliny glukuronové a kyseliny sírové. V moči byly také nalezeny nekonvertované estradiol Enanthate, 2-methoxy-estron a estron.

poločas dihydroxyprogesteronu a jeho metabolitů je 24 dní. Vylučuje se hlavně výkaly.

Napsat komentář

Vaše e-mailová adresa nebude zveřejněna.